罗非昔布片中的环氧酶(COX)的2个异构体COX-1和COX-2催化人体前列腺素的合成。COX-1是正常的细胞组成蛋白,在正常组织中表达,维持体内前列腺素的生理功能,包括胃肠粘膜的保护功能。COX-2是炎症时COX的诱导形式,主要在炎症细胞中表达,产生介导炎症和疼痛的前列腺素。NSAIDs对炎症的有效治疗作用源于其对COX-2的抑制。而胃肠道穿孔、溃疡、出血等不良反应则归于对COX-1的抑制。
在临床试验中, 对大约会5400例使用万络TM患者进行了安全性评价,其中近800例患者服药1年或更长时间。以下是在临床研究中患者用药达6个月所报告的与药物有关的不良反应。这些不良反应发生在≥2%的服用万络TM的患者中。其发生率较安慰剂组高:下肢水肿、高血压、心口灼热、消化不良、上腹不适、恶心、腹泻。另外罕见有口腔溃肠的报告。服用万络TM1年或更长时间,不良反应与上述报告相似。
【禁忌症】
1.禁用于对本品任一成分过敏患者。
2.有活动性消化性溃疡或胃肠道出血的患者禁用。
3.中重度肝功能障碍者禁用。
4.肌酐清除率<30mL·min-1,禁用。
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